β  受体阻滞剂是心内科常用药物，但其分类复杂，各药物之间有何区别？临床又该如何选用？

1、β 受体阻滞剂的分类

2、7 种  β 受体阻滞剂的区别

01. 美托洛尔

主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。

用法用量：1）用于高血压：普通制剂一次 100～200 mg，一次 2 次；缓释制剂一次 47.5～95 mg，一日 1 次。

2）用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制剂一次 25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；缓释制剂一次 95～190 mg，一日 1 次。

3）用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛：立即静脉给药一次 5 mg，可在间隔 2 min 后重复给予，直到最大剂量 15 mg；

之后 15 min 开始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 给予 1 次，共 24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。

4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度静注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重复注射，总剂量 10～15 mg；

注射后 4～6 h，心律失常已控制，改用口服制剂维持，一日 2～3 次，一次剂量不超过 50 mg。02.  比索洛尔 主要用于高血压、冠心病、期前收缩、快速性室上性心动过速、中至重度慢性稳定型心衰。用法用量：1）用于高血压或心绞痛：一次 5 mg，一日 1 次，轻度高血压可从 2.5 mg 开始，增至一次 10 mg，一日一次。2）用于慢性稳定型心衰：一次 1.25 mg，一日 1 次，每隔 1 周渐增剂量至 5 mg，然后每隔 4 周渐增剂量至 10 mg 维持治疗，最大剂量为 10 mg/d。03. 阿替洛尔 主要用于治疗冠心病（包括心肌梗死、心绞痛），还用于治疗高血压、心律失常、嗜铬细胞瘤等。用法用量：成人常用口服剂量：开始  6.25～12.5 mg/次，每日 2 次，按需要及耐受量逐渐增至 50～200 mg；肾损害时，肌酐清除率 ＜ 15 mL/(min•1.73m²) 者，每日 25 mg；15～35 mL/(min•1.73m²) 者，每日最多 50 mg。04.  普萘洛尔 主要用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜铬细胞瘤等。用法用量：1）高血压：口服，初始剂量每次 5～10 mg，每日 3～4 次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量 200 mg。2）心绞痛：开始时每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可渐增至每日 200 mg，分次服。3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；饭前、睡前服用。4）心肌梗死：每日 30～240 mg，日服 2～3 次。5）肥厚型心肌病：每次 10～20 mg，每日 3～4 次；按需要及耐受程度调整剂量。6）嗜铬细胞瘤：每次 10～20 mg，每日 3～4 次；术前用 3 天，一般应先用 α 受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。05.  拉贝洛尔 主要用于心绞痛，还可用于轻至重度原发性高血压，静脉注射用于治疗高血压急症。因对胎儿无影响，可用于妊娠高血压。亦用于某些心律失常及麻醉过程中控制高血压。用法用量：口服，100 mg/次，每日 2～3 次，2～3 天后根据需要加量；常用维持剂量为 200～400 mg，每日 2 次，饭后服用，每日极量为 2400 mg。06.  阿罗洛尔 主要用于冠心病心绞痛，合并轻中度高血压、心动过速性心律失常或原发性震颤。用法用量：口服，10 mg/次，每日 2 次，可根据降压情况逐渐增量至 15 mg/次，每日 2 次，每日最大剂量为 30 mg。

07. 卡维地洛 主要用于冠心病合并心力衰竭。用法用量：推荐开始 2 周剂量为 3.125 mg/次，每日 2 次；若耐受性好，可间隔至少 2 周后将剂量增加 1 次，至 6.25 mg/次，每日 2 次，以此类推，增至每次 12.5 mg/次，每日 2 次；再至 25 mg/次，每日 2 次，剂量必须增加至患者能耐受的最高限度。体重 ≤ 85 kg，最大推荐剂量为 25 mg，每日 2 次；体重 ＞ 85 kg，最大推荐剂量为 50 mg，每日 2 次。

3、临床用药如何选

β 受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。

01. 夜间心率慢的患者，应选用半衰期短的 β 受体阻滞剂，晨起服用，如美托洛尔平片。

02. 肾功能不全患者优选脂溶性 β 受体阻滞剂，如美托洛尔；肝功能不全患者优选肾脏或肝肾均能代谢的 β 受体阻滞剂。

03. 高血压合并慢性阻塞性肺病（COPD）和气道反应性疾病的患者，如能耐受，可使用选择性 β1 受体阻滞剂，如比索洛尔。

04. 高血压合并缺血性外周血管疾病的患者，可使用 α、β 受体阻滞剂或高选择性 β1 受体阻滞剂。

05. β 受体阻滞剂可引起胎儿心动过缓，妊娠高血压患者推荐使用拉贝洛尔；除普萘洛尔外，其他 β 受体阻滞剂在母乳中的浓度均非常低。

06. 如无禁忌证，β 受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物，β 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定型心绞痛患者的死亡和再梗死的风险；

为减少 β 受体被阻滞后引发的不良反应，更倾向于使用选择性 β1 受体阻滞剂（如美托洛尔、比索洛尔及阿替洛尔）；非选择性 β 受体阻滞剂在慢性稳定型心绞痛的治疗中也有效（如阿罗洛尔和拉贝洛尔）。

4、注意事项

01. β 受体阻滞剂用药后要求静息心率降至 55～60 次/分；严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可将心率降至 50 次/分。02. β 受体阻滞剂的常见不良反应包括疲乏、心动过缓、房室传导阻滞、支气管痉挛及糖脂代谢异常等；二至三度房室传导阻滞和哮喘患者禁用 β 受体阻滞剂。03. 长期应用者不能突然停药，以免引起血压反跳性升高、心动过速、头痛、焦虑及心绞痛恶化等撤药综合征表现。04. β 受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用，但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者，使用 β 受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应，故糖尿病患者或低血糖患者应慎用。05. 无固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血（如变异型心绞痛），不宜使用 β 受体阻滞剂，此时 CCB 应为首选药物。06. β 受体阻滞剂的使用剂量应个体化，由较小剂量开始。07. 与质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂联合应用可增加 β 受体阻滞剂的血药浓度。08. 与地尔硫䓬或维拉帕米联合应用可增加对窦房结和房室结的抑制作用，并增加负性肌力作用。09. 与伪麻黄碱、麻黄碱、肾上腺素联合应用可导致 α 受体诱导的血管收缩，引起血压升高。10. 长期与噻嗪类利尿剂联合应用，可增加糖、脂代谢异常。

策划：ly