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A1型题
1、酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生
A、水解反应
B、氧化反应
C、差向异构
D、聚合反应
E、解旋反应
2、以下哪类药物易发生水解反应
A、烯醇类药物
B、酚类药物
C、多糖类药物
D、蒽胺类药物
E、酰胺类药物
3、属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是
A、pH
B、温度
C、溶剂
D、离子强度
E、表面活性剂
4、下列关于药物稳定性的叙述，正确的是
A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期
B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关
D、大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著
E、温度升高时，绝大多数化学反应速率降低
5、酚类药物主要通过何种途径降解
A、氧化
B、聚合
C、脱羧
D、水解
E、光学异构化
6、药物制剂的基本要求是
A、无毒，有效，易服
B、定时，定量，定位
C、安全，有效，稳定
D、高效，速效，长效
E、速效，长效，稳定
7、对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是
A、降解5%所需的时间
B、降解10%所需的时间
C、降解30%所需的时间
D、降解50%所需的时间
E、降解90%所需的时间
8、普鲁卡因注射液变色的主要原因是
A、酚羟基氧化
B、酯键水解
C、芳伯氨基氧化
D、金属离子络合反应
E、内酯开环
9、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是
A、水解
B、光学异构化
C、氧化
D、聚合
E、脱羧
10、Vc的降解的主要途径是
A、脱羧
B、氧化
C、光学异构化
D、聚合
E、水解
11、影响药物制剂降解的环境因素是
A、pH
B、金属离子
C、溶剂
D、离子强度
E、赋形剂或附加剂
答案部分
A1型题
1、【正确答案】 A
【答案解析】 酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。
2、【正确答案】 E
【答案解析】 易发生水解反应有酯类和酰胺类。
3、【正确答案】 B
【答案解析】 温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。
4、【正确答案】 B
【答案解析】 A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。
C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。
D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。
E. 温度升高时，绝大多数化学反应速率加快
5、【正确答案】 A
【答案解析】 通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。
酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。
6、【正确答案】 C
【答案解析】 有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。
7、【正确答案】 D
【答案解析】 半衰期可以表示为降解50%所需的时间。
8、【正确答案】 C
【答案解析】 盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。
A1型题
1、酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生
A、水解反应
B、氧化反应
C、差向异构
D、聚合反应
E、解旋反应
2、以下哪类药物易发生水解反应
A、烯醇类药物
B、酚类药物
C、多糖类药物
D、蒽胺类药物
E、酰胺类药物
3、属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是
A、pH
B、温度
C、溶剂
D、离子强度
E、表面活性剂
4、下列关于药物稳定性的叙述，正确的是
A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期
B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关
D、大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著
E、温度升高时，绝大多数化学反应速率降低
5、酚类药物主要通过何种途径降解
A、氧化
B、聚合
C、脱羧
D、水解
E、光学异构化
6、药物制剂的基本要求是
A、无毒，有效，易服
B、定时，定量，定位
C、安全，有效，稳定
D、高效，速效，长效
E、速效，长效，稳定
7、对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是
A、降解5%所需的时间
B、降解10%所需的时间
C、降解30%所需的时间
D、降解50%所需的时间
E、降解90%所需的时间
8、普鲁卡因注射液变色的主要原因是
A、酚羟基氧化
B、酯键水解
C、芳伯氨基氧化
D、金属离子络合反应
E、内酯开环
9、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是
A、水解
B、光学异构化
C、氧化
D、聚合
E、脱羧
10、Vc的降解的主要途径是
A、脱羧
B、氧化
C、光学异构化
D、聚合
E、水解
11、影响药物制剂降解的环境因素是
A、pH
B、金属离子
C、溶剂
D、离子强度
E、赋形剂或附加剂
答案部分
A1型题
1、【正确答案】 A
【答案解析】 酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。
2、【正确答案】 E
【答案解析】 易发生水解反应有酯类和酰胺类。
3、【正确答案】 B
【答案解析】 温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。
4、【正确答案】 B
【答案解析】 A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。
C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。
D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。
E. 温度升高时，绝大多数化学反应速率加快
5、【正确答案】 A
【答案解析】 通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。
酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。
6、【正确答案】 C
【答案解析】 有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。
7、【正确答案】 D
【答案解析】 半衰期可以表示为降解50%所需的时间。
8、【正确答案】 C
【答案解析】 盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。
9、【正确答案】 A
【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
10、【正确答案】 B
【答案解析】 Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。故本题答案选择B。
11、【正确答案】 B
【答案解析】 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。
9、【正确答案】 A
【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
10、【正确答案】 B
【答案解析】 Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。故本题答案选择B。
11、【正确答案】 B
【答案解析】 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。
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