【药材来源】马钱子为马钱科植物马钱Strychnosnuu-uomicaL.的干燥成熟种子。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。
【古代炮制方法】明代有豆腐制(《纲目》)、牛油炸(《禁方》)、油扎(《启玄》)、炒黑(《保元》)等法。清代有炒焦(《尊生》)、香油炸(《良朋》)、油煮、炙炭存性(《全生集》)、土炒、甘草水煮(《串雅补》)、切片炒研(《得配》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1、生马钱子:取原药材,除去杂质,筛去灰屑。
2、制马钱子:
(1)砂烫:取砂子置锅内,用武火加热,加入净马钱子,拌炒至棕褐色,鼓起,内部红褐色,并起小泡时,取出,筛去砂子,放凉。供制马钱子粉用。
(2)油炸:取麻油适量,置锅内,加热至230℃左右,投人马钱子,炸至老黄色时,立即取出,沥去油,放凉。用时碾粉。
【饮片性状】生马钱子中的马钱子呈纽扣状圆板形,直径约1.5~3厘米,厚0.3~0.6厘米,常一面隆起,一面凹下;表面密被灰棕或灰绿色绢状茸毛,自中间向四周呈辐射状排列,有丝样光泽;边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔,底部中心有突起的圆点状种脐;质坚硬,平行剖面可见淡黄白色胚乳,角质状,子叶心形,叶脉5~7条;无臭,味极苦。云南马钱子呈扁椭圆形或扁圆形,边缘较薄而微翘,子叶卵形,叶脉3条。砂烫马钱子中间略鼓,表面棕褐色,断面红褐色,中间有裂隙,质坚脆,无臭,味苦。油炸马钱子中间略鼓,表面老黄色,质坚脆,有油香气,味苦。
【质量标准】马钱子水分不得过13.0%,总灰分不得过2.0%,按干燥品计算,含番木鳖碱(士的宁)应为1.20%~2.20%,马钱子碱不得少于0.80%。制马钱子水分不得过12.0%。马钱子粉含士的宁应为0.78%~0.82%,马钱子碱不得少于0.10%。
【炮制目的】马钱子味苦,性温;有大毒。归肝经、脾经。具有通络止痛,散结消肿的功能。
生马钱子毒性剧烈,仅供外用。常用于局部肿痛,如治喉痹作痛,面瘫等。制马钱子毒性降低,亦易粉碎,常供内服。多用于风湿痹痛,跌打损伤,骨折瘀痛,痈疽,疔疮,瘰疬,痰核,麻木瘫痪。
【应用选择】
1、生用
(1)喉痹:可与青木香、山豆根等分为末,吹喉,治喉痹作痛,能利咽止痛(《医方摘要》)。
(2)面瘫(面神经麻痹):将马钱切薄片,排列于橡皮膏上,外贴于面部,有活络作用(《中药大辞典》)。
2、制用
(1)风湿痹痛:常与乳香(醋炙)、麻黄、木瓜、防风、杜仲等同用,能疏风散寒,活血通络,宣痹止痛。用于风寒湿痹,腰腿疼痛,四肢麻木,身体沉重等证,如疏风定痛汤(《中药饮片炮制述要》)。亦可与地龙研末为丸服,能通络定痛,可治全身关节拘急疼痛或麻木,如龙马自来丹(《医林改错》)。
(2)痈疽、疔疮、瘰疬、痰核:常与穿山甲、僵蚕研末,米糊为丸服,能散结消肿,如青龙丸(《中药临床的生用与制用》)。治痈疽,可与山芝麻、穿山甲共研末酒下,如马钱散(《救生苦海》)。
(3)跌打损伤、骨折瘀痛:常与乳香(醋炙)、没药(醋炙)、麻黄等同用,能散瘀消肿,活血止痛,用于跌打损伤,伤筋动骨,红肿疼痛,如九分散(《中药成药制剂手册》)。
(4)麻木瘫痪:可与人参、当归、乳香等同用,能益气养血,开通经络,透达关节,用于偏枯,痹木诸证,如振颓丸(《参西录》)。
此外,现在临床上还试用于癌症,有散结止痛作用。
【现代研究】马钱子主要化学成分为生物碱。有番木鳖碱、伪番木鳖碱、马钱子碱、伪马钱子碱、番木鳖次碱、奴伐新碱、α-可鲁勃林、β-可鲁勃林、土屈新碱、依卡精、异番木鳖碱、番木鳖碱氮氧化物、异番木鳖碱氮氧化物、异马钱子碱、马钱子碱氮氧化物、4-羟基-3-甲氧基-番木鳖碱、4-羟基一番木鳖碱、异马钱子碱氮氧化物、2-羟基-3-甲氧基一番-木鳖碱、15-羟基-番木鳖碱、番木鳖原碱、3-Methoxyica、Normacusine B等。此外,尚含有番木鳖苷、绿原酸、Salidroside和Culhiloside等非生物碱。
近年对马钱子的炮制研究较多。但前一时期基本上都是以番木鳖碱和马钱子碱的含量变化作为研究内容,近期有的单位对马钱子作了系统研究。砂炒马钱子因受热程度不同,番木鳖碱的含量也不同,若生马钱子平均含量为1.56%,砂炒温度270℃色变棕黄时,含量为1.15%,290℃炒至黑褐色时为0.49%,受热270℃以上的炮制品,其成分可能由于挥散而损失。也有实验表明,马钱子炮制后,士的宁含量变化不大,而马钱子碱含量下降明显,这与两种物质稳定性有关。马钱子碱的药理强度仅为士的宁的1/40,通过炮制可除去疗效差而毒性较大的马钱子碱。薄层扫描结果表明,马钱子皮毛中士的宁、马钱子碱的含量远低于生品,分别只有生品的30.7%和16.1%。从马钱子生品、炮制品以及皮毛的薄层层析图谱看,三者生物碱成分基本一致,仅存在含量的差异。测定马钱子生品与炮制品中士的宁和布鲁生含量,结果表明,砂烫、烘烤、油炸、醋炙等炮制品中士的宁和布鲁生含量,与生品比较均未降低;醋泡品降低较明显。马钱子通过较系统的研究,从生品和砂烫品中分离得到23个化合物,并全部确定了结构,其中生物碱16个,苷类2个,甾体1个,萜类4个。23个化合物中新发现、新命名的化合物为6个。从13种成分在生品和炮制品中的含量变化,可以看出,马钱子在炮制过程中变化最大的是马钱子类生物碱的异型结构和氮氧化合物。士的宁mp.为280~282℃,马钱子碱的mp.为180~182℃,通常炮制马钱子的温度230~240℃,该温度似不足以破坏士的宁结构,而只能破坏马钱子碱的结构。实际上马钱子炮制后,士的宁和马钱子碱都明显减少,异士的宁、异马钱子碱、依卡精有明显增加,只是士的宁下降了15%,马钱子碱下降了30%左右,此现象很难从mp.去解释。经精密的方法测定,士的宁加热到230~240℃还相当稳定,若将士的宁和马钱子碱的单体混合加热,则士的宁形成氮氧化物和异型生物碱的速度大大加速,并且在230~240℃达到高峰。即两种单体混合后,降解士的宁的温度降低了,这可能是产生了共熔现象,士的宁在马钱子中与另外10多种生物碱及其他成分共存,也会产生此现象。生马钱子含有12种生物碱,砂烫和油炸炮制品则增加了异马钱子碱、2-羟基,3-甲氧基士的宁、异马钱子碱氮氧化物、异士的宁氮氧化物4种生物碱。从砂烫和油炸马钱子的生物碱种类鉴别来看,炮制后的马钱子生物碱种类增多了,但总生物碱下降甚微。用薄层扫描法测定马钱子炮制后生物碱和马钱子苷的含量,结果表明,砂烫、油炸、甘草制、尿泡、尿泡砂烫、醋制、醋制砂烫,均能使马钱子中士的宁、马钱子碱、甲基伪士的宁、士的宁次碱、伪士的宁、甲基伪马钱子、β-可鲁勃林、16-羟基、β-可鲁勃林和马钱子苷的含量有不同程度的下降;砂烫和油炸炮制品中异士的宁,异马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的含量增大;尿浸泡炮制品中未检出依卡精(甲基伪士的宁)和4-羟基依卡精(士的宁次碱),士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物含量也很低;尿泡和醋制马钱子异士的宁含量偏低,士的宁的含量也不足生品的1/2和1/4;醋制、甘草制、尿泡马钱子中的马钱子苷比其他炮制品降低